К группе транквилизаторов (анксиолитические средства, атарактики, антифобические средства, от лат. tranquillium — покой, anxius — тревожный, охваченный страхом; греч. ataraxia — невозмутимость, спокойствие духа, phobos — страх) относятся вещества различной химической природы, объединенные одним характерным влиянием — снятием патологического чувства страха, тревоги и напряжения.
Транквилизаторы, как и нейролептики, имеют угнетающее (депримирующее) влияние на ЦНС, но, в отличие от нейролептиков, не имеют выраженного антипсихотического эффекта, они способствуют устранению различных невротических и неврозоподобных нарушений, уменьшая психоэмоциональную окраску поведения человека.
По химическому строению транквилизаторы можна разделить на четыре группы: 1) производные 1,4-бензодиазепина: хлозепид (хлордиазэпоксид, элениум), диазепам (сибазон, реланиум), гидазепам, феназепам, оксазепам (нозепам, тазепам), медазепам (мезапам, рудотель), лоразепам (лоран), алпрозолам (ксанакс), тофизопам (грандаксин); 2) карбаминовые эфиры пропандиола: мепробамат (мепротан); 3) производные дифенилметана (амизил); 4) транквилизаторы различных химических групп (мебикар, триоксазин, оксолидин). В клинической практике транквилизаторы часто разделяют на две группы: типичные и атипичные. К типичным относят производные бензодиазепина, учитывая наибольшую изученность их действия, значительное распространение и применение; к атипичным — производные других химических классов. Производные бензодиазепина (типичные транквилизаторы), которые очень часто используются в клинической практике вследствие низкой токсичности, определяют термином «транквилизаторы», хотя это и не совсем корректно (Чекман та ін., 2001).
Интересно, что термин «транквилизатор» (успокоитель) появился во Франции более 100 лет тому назад и поначалу не имел никакого отношения к фармакологии. Им обозначали специальное кресло, к которому привязывали больных с психомоторным возбуждением, не поддающихся уговорам. Когда впервые в 1954 г. в США был выпущен первый транквилизатор мепробамат, его потребление только за один год составило несколько миллиардов таблеток (около 30 таблеток на каждого жителя США). Препарат приобрел популярность у больных и здоровых людей как средство коррекции психоэмоционального состояния при различных соматических заболеваниях, неврозах, жизненных неудачах, конфликтах, робости и т.д. Появились сообщения рекламного характера, которые гласили, что, наконец, найдено лекарственное средство против главной болезни
XX в. — стресса. Одновременно были разработаны инструкции, которые обязывали не применять транквилизаторы летчикам, водителям, операторам и др. Однако первые два года применения транквилизаторов развеяли этот миф. Вместе с этим бум использования транквилизаторов не уменьшался, и в настоящее время транквилизаторы по частоте применения вышли на первое место в мире среди других лекарственных средств (среди транквилизаторов самыми широкоиспользуемыми являются производные бензодиазепина). Только в последние годы разработаны четкая стратегия и тактика их клинического применения, а также возможность коррекции психики здорового человека.
Говоря более конкретно о производных бензодиазепина, нужно отметить, что своим открытием они обязаны случайности. Несколько сотен ми- лиграммов химического вещества лежали, всеми забытые, где-то в углу лаборатории HoffmanLa Roche после того, как впервые были синтезированы Л. Штернбахом в 1955 г. Другие проекты в лаборатории стали более важными, и лишь два года спустя, при уборке, забытое вещество было обнаружено во второй раз и подвергнуто анализам. Новое химическое вещество, названное хлордиазепоксидом, оказалось способным укрощать агрессивных животных без явного седативного эффекта. Новый препарат был выпущен на рынок фирмой Roche под названием «либриум», и началась эра бензодиазепинов. К 1963 г. Roche монополизировала рынок, выпустив второй бензодиазепин — диазепам (валиум), который стал наиболее часто назначаемым препаратом такого типа. Он также стал эталоном для целого класса седативных фармакологических средств. Безопасность, особенно при передозировке, стала ключевым аргументом для продажи. Однако обнаружилось, что и либриум, и валиум, вызывают зависимость. Это же относится и к третьему бензодиазепину фирмы Roche — нитразепаму (могадону), выпущенному на рынок в 1965 г. как снотворное. Всего описано более 2000 фармакологически активных производных бензодиазепина, из них свыше 100 выпускаются в мире в виде лекарственных средств. Производные бензодиазепина составляют наибольшую по численности группу психотропных лекарственных средств. Большинство из них — это производные 1,4-бензодиазепина, но применяются и производные 1,5-бензодиазепина (Виноградов и др., 2000).
Случаев дисквалификации спортсменов за употребление транквилизаторов немного. В частности, в 1986 г. в приеме транквилизаторов был уличен пятиборец Л. Норвуд (Сейфулла, Анкудинова, 1996).
Особенности фармакологического действия и применение в практике спорта. Основным показанием к применению бензодиазепинов является психическая дезадаптация, при которой превалируют психопатологические нарушения невротического уровня. Способствуя сбалансированию механизмов при нарушении психической адаптации, транквилизаторы проявляют универсальное влияние на различные психопатологические про-явления невротического характера. В процессе лечения транквилизаторами происходит не только редукция эмоциональных компонентов в структуре невротических и неврозоподобных нарушений, но и уменьшаются вегетативные дисфункции, неврастенические нарушения, расстройства сна и другие проявления, характерные для большинства смежных форм психических расстройств (Чекман та ін., 2001). Серьезным побочным действием транквилизаторов группы бензодиазепинов является быстро возникающая психическая зависимость, в связи с чем даже в медицинской практике применение их ограничивается.
Как допинги транквилизаторы применяются в сложнотехнических видах спорта, например, при выполнении обязательной программы в фигурном катании и других (различные виды стрельбы), для снятия чувства страха, неуверенности в себе. С этой целью известны случаи применения нитразепама, сибазона, феназепама.
Разумеется, в силу того, что транквилизаторы вызывают психическую зависимость, их бесконтрольный прием недопустим. Тем не менее при наличии медицинских показаний назначение этих препаратов спортсменам вполне оправдано — в равной степени, как и любым другим лицам, имеющим медицинские показания к назначению транквилизаторов. Очевидно, если бы не ограничения «запретительного» характера, транквилизаторы должны бы занимать не последнее место в арсенале спортивного врача, и притом отнюдь не как допинговые средства, при этом следовало бы обратить внимание на «дневные» транквилизаторы, не вызывающие сонливости (гидазепам и др.).
www.avangardsport.at.ua - Зал для гимнастики
|
